2021-04-16 09:21:46
Препарат баклофен представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), он является селективным агонистом рецепторов ГАМК-В. Баклофен используется с 70-х годов прошлого века в качестве миорелаксанта.
Относительно недавно появилась информация о его потенциале при лечении зависимостей в частности алкогольной.
Рецепторы ГАМК-В участвуют в хранении информации и извлечении ее из памяти, в вознаграждении и мотивации; они регулирует настроение и влияют на уровень тревоги.
Алкогольная зависимость связана с нарушением клиренса ГАМК в миндалине и связанна с более высоким уровнем тревоги. Баклофен, возможно, может уменьшить тревожность за счет быстрого нормализующего эффекта.
Помимо этого, активация рецептора GABA-B может иметь нейропротекторный эффект - баклофен обладает противовоспалительными свойствами и подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов.
Итак, баклофен (1) может снижать тягу к алкоголю (2) ослабляет негативные эмоциональные состояния, например, снижает уровень стресса, тревоги и депрессии, которые известны как факторы риска употребления алкоголя.
Однако механизм действия баклофена точно не известен.
На фоне употребления баклофена у трети пациентов наблюдается снижение мотивации пить спиртное, которое описывается как «безразличие» (state of indifference).
В это же время, другая треть испытывает явное уменьшение тяги - влечения - крейвинга, но не его полное исчезновение. У оставшиеся 1/3 пациентов, нет эффекта даже в результате использования высоких доз.
Безразличие к алкоголю, которое описывают некоторые пациенты на фоне баклофена, явление особое. Оно описывается как снижение чувствительности к триггерам и спад позитивных ожиданий «предвкушения» в результате употребления спиртных напитков.
При достижении «эффекта безразличия» пациенты больше не интересуются алкоголем, но продолжают испытывать удовольствие от других аспектов своей жизни. Сообщается также, что к этому эффекту нет толерантности.
Для большинства пациентов лечение баклофеном - это поиски оптимальной дозы, с которой начинается «эффект безразличия». Как правило это высокие и даже сверхвысокие дозы. Однако, следует помнить, как об эффектах передозировки, так и о невозможности достижения данного эффекта у значительной части пациентов.
Дисклеймер!
Баклофен рецептурный препарат с массой побочных эффектов включающих усталость, сенсорные нарушения, тошноту, дневную сонливость и ночную бессонницу. Баклофен может вызывать состояния растормаживания/гипомании или апатии примерно у 30% пациентов.
В целом побочные эффекты баклофена напоминают побочные эффекты алкоголя, что даёт некоторым исследователям основание говорить о том, что терапия баклофеном является формой заместительной терапии алкоголизма.
Эта информация не предназначена для самостоятельного лечения алкогольной зависимости!
Источник: https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fpsyt.2018.00506/full#B36
#лекарства
#зависимость
#алкоголь
8.0K views06:21
К
