Учеными ИОХ РАН предложен эффективный метод получения ламелларинов.
Ламелларины – это семейство полициклических алкалоидов, выделенных из различных морских организмов. Они проявляют высокую противоопухолевую активность и успешно ингибируют ВИЧ-1 интегразу. Из-за многообещающих биологических свойств ламелларинов и ограниченности их природных источников, разработка методов их химического синтеза является очень актуальной.
Учеными Лаборатории медицинской химии ИОХ РАН предложен простой и эффективный путь к получению ламелларинового каркаса. В основе метода лежит реакция 1,3-диполярного циклоприсоединения между илидами изохинолиния и нитростильбенами, приводящая к образованию 1,2-диарилпирроло[2,1-a]изохинолин-3-карбоксилатов. В результате последующего O-деметилирования полученных соединений образуются ламеллариновые структуры. Разработанный подход не требует дорогостоящих или сложных в приготовлении исходных соединений и позволяет получать широкий ряд ламелларинов с хорошими выходами.
https://clck.ru/q6SqH
