Хозяюшке на заметку: современная разработка ЛЮБЫХ веществ из р | Zmall Pharma

Хозяюшке на заметку: современная разработка ЛЮБЫХ веществ из раздела нейрофармакологии невозможна без репортерных линий.
Трюк очень простой - в клеточную линию, где отсутствуют рецепторы, с которыми вещество предположительно должно связываться, вставляют ген этого самого рецептора + ген люциферазы, связанный с сигнальным каскадом. Как правило используются целые панели таких линий, каждая - со своим "светящимся" рецептором.
Одного лишь связывания молекулы-кандидата - недостаточно, нужно чтоб она запустила процесс внутри клетки. Простое связывание без отклика - это свойство антагониста. Таким образом, по светимости на цитометре (либо на плашечном ридере с люминометром) можно посмотреть общий отклик внутриклеточных систем (т.н. intrinsic activity).
Но, если нам нужно найти антагонист, то в среду также добавляется вещество, которое гарантированно связывается с рецептором (пример - DOI, для 5-HT2a), и в данном случае активность считается наоборот - меньше светимость, лучше антагонист.